本教材是全国高等医药院校药学类专业第六轮规划教材之一，在教材的内容安排上尽量考虑药物化学与生物学、临床应用等紧密结合。在本教材中注重介绍各类药物的发现和发展过程，药物的结构类型、理化性质、构效关系、变化规律，及主要合成路线，兼顾介绍新药的设计、发现和发展过程，以及新药研究过程中所使用的方法、原理。本教材为书网融合教材，即纸质教材有机融合电子教材、教学配套资源（PPT、微课、视频、图片等）、题库系统、数字化教学服务（在线教学、在线作业、在线考试），使教学资源更加多样化、立体化。本书可作为高等学校药学类等相关专业的教材。