本教材是由获得国家级、省级和校级《药物化学》精品课程的院校联合推出。本书按药物治疗领域分成六个部分，即感染性疾病和癌症、中枢神经系统疾病和疼痛、传入与传出神经系统疾病和麻醉用药、心血管系统疾病、胃肠道系统疾病和内分泌系统疾病，第七部分讨论药物化学基本原理，全书共二十六章。本书以药物作用的靶标和分子作用机制为基础，在系统介绍药物化学基本理论的同时，注重把学科的新发展、新理论、新靶标和各系统的新药介绍给读者，对已有知识进行更新。本书适用于高等院校本科药学专业 “药物化学”课程教学，还可供从事新药开发、药物生产、临床药学等药学工作者参考。